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Experimenta los beneficios de Testosterona Propionato 100mg, una opción de absorción eficiente a través del tubo digestivo, piel y mucosa oral. Sin embargo, se sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso cuando se administra oralmente, por lo que se suele utilizar vías de administración intramuscular, subcutánea o transdérmica. Se han realizado modificaciones en la molécula básica de testosterona para obtener derivados activos por vía oral y prolongar su efecto. La alquilación en la posición 17 produce derivados con una metabolización hepática más lenta, permitiendo su administración oral. La esterificación del grupo 17 aumenta la afinidad por los lípidos y prolonga la absorción en el organismo al ser administrado mediante inyección intramuscular. Después de la absorción, los ésteres de testosterona se descomponen en testosterona, aprovechando al máximo sus beneficios
Aproximadamente el 80% de la testosterona se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales. Los derivados de la 19-nortestosterona y los derivados de 17α-metilados presentan una menor afinidad por esta globulina. La semivida de eliminación plasmática de la testosterona varía entre 10 y 100 minutos. Se metaboliza principalmente en el hígado a través de la oxidación en el grupo 17-OH, formando androstenodiona, que se metaboliza a androstenolona débilmente androgénica, y etiocolanolona, inactiva, que se excretan principalmente en orina como glucuronoconjugados y sulfatos. Aproximadamente el 6% se excreta sin cambios en las heces después de experimentar una recirculación enterohepática. En algunos órganos diana, la testosterona se convierte en el metabolito más activo, la dihidrotestosterona, mediante la acción de la 5α-reductasa. La enzima tiene menor sensibilidad hacia los derivados de la 19-nortestosterona. . Pequeñas cantidades de testosterona se aromatizan en el organismo, dando lugar a la formación de derivados estrogénicos. Los derivados con un anillo A saturado, como la mesterolona, presentan una menor aromatización a estrógenos.
Se utiliza para tratar el hipogonadismo masculino, a menudo en combinación con testosterona enantato. También se emplea en la insuficiencia renal aguda mediante inyecciones intramusculares de soluciones oleosas, y en forma tópica. Actúa como coadyuvante en el carcinoma de mama postmenopáusico, algunos trastornos postmenopáusicos y pubertad tardía en niños.
En el hipogonadismo masculino, se administra en soluciones oleosas por vía intramuscular, en dosis de 10 a 50 mg, dos o tres veces por semana. En la insuficiencia renal aguda, se prescribe una dosis diaria de 25 mg, durante un máximo de 10 días.
No se recomienda el uso de testosteronas en los siguientes casos:
La testosterona y otros andrógenos pueden ocasionar efectos secundarios relacionados con sus propiedades androgénicas y anabólicas. Estos incluyen retención de nitrógeno, agua y sodio, edema, aumento de vascularidad en la piel, hipercalcemia, alteraciones en la tolerancia a la glucosa, incremento del crecimiento óseo y aumento de peso esquelético. También se observa un aumento del colesterol de lipoproteínas de baja densidad, disminución del colesterol de lipoproteínas de alta densidad, aumento del hematocrito y mayor actividad fibrinolítica. Los andrógenos pueden causar cefaleas, depresión y hemorragias gastrointestinales. Se ha informado que en pacientes predispuestos, los andrógenos pueden inducir apnea del sueño.
Se han reportado resultados anormales en pruebas de función hepática y se han descrito casos de hepatotoxicidad, como ictericia y hepatitis colestática. Estos efectos adversos hepáticos se han asociado principalmente con los derivados 17α-alquilados.
En hombres, dosis elevadas suprimen la espermatogénesis y generan cambios degenerativos en los conductos seminíferos. El priapismo es un signo de dosis excesivas, especialmente en hombres de edad avanzada. Se ha observado ginecomastia. Los andrógenos pueden causar hiperplasia prostática y acelerar el crecimiento de neoplasias malignas de próstata.
En mujeres, los andrógenos inhiben la actividad ovárica y la menstruación. Su uso continuo produce síntomas de virilización que no siempre son reversibles después de suspender el tratamiento.
En niños, se presentan signos de virilización, como desarrollo sexual precoz con hipertrofia fálica y erecciones más frecuentes en niños, y hipertrofia del clítoris en niñas. Algunos niños pueden desarrollar ginecomastia.
Se recomienda precaución al utilizar en pacientes con enfermedades cardiovasculares, insuficiencia renal o hepática, epilepsia, migraña, diabetes u otras condiciones que puedan empeorar con la posible retención de líquidos o el edema inducido. No se debe administrar a pacientes con hipercalcemia o hipercalciuria y se debe tener precaución si existen enfermedades que aumenten el riesgo de estas condiciones, como metástasis óseas. Pacientes con insuficiencia hepática grave no deben tomar derivados 17α-alquilados debido al mayor riesgo de hepatotoxicidad.
Los andrógenos y esteroides anabólicos deben usarse con precaución en pacientes pediátricos debido a los efectos masculinizantes y el cierre prematuro de las epífisis, lo que puede inhibir el crecimiento lineal y resultar en una estatura baja. Es importante supervisar la maduración ósea durante el tratamiento.
No se debe administrar durante el embarazo debido al riesgo de virilización en el feto femenino.
Los andrógenos y esteroides anabólicos pueden afectar los resultados de pruebas de laboratorio, como la tolerancia a la glucosa y pruebas de función tiroidea.
Se ha observado que la testosterona, otros andrógenos y esteroides anabólicos potencian la actividad de varios medicamentos, lo que puede aumentar la toxicidad. Algunos medicamentos afectados incluyen la ciclosporina, antidiabéticos, levotiroxina y anticoagulantes como la warfarina. También se ha descrito resistencia a los efectos de los bloqueantes neuromusculares.
No se debe utilizar en caso de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, durante el embarazo y la lactancia. También está contraindicado en pacientes con hipertensión arterial, problemas cardiovasculares, disfunción hepática y renal.
La administración de dosis superiores a las terapéuticas, que a menudo ocurre en el uso ilegal de andrógenos y esteroides anabólicos por parte de atletas, puede causar efectos adversos. Estos incluyen anomalías en las pruebas de función hepática, neoplasias hepáticas, mayor riesgo de enfermedad cardiovascular y disminución de la tolerancia a la glucosa. Asimismo, pueden ocasionar disminución en la cantidad y calidad de espermatozoides y atrofia testicular en hombres, y alteraciones en el ciclo menstrual y escasa menstruación en mujeres. La ginecomastia es relativamente común en hombres, al igual que la virilización en mujeres. Se han reportado alteraciones psiquiátricas como manía, hipomanía, depresión, agresividad y labilidad emocional.
En caso de sobredosis accidental, se debe acudir al Centro de Emergencias Médicas Dr. Manuel Giagni, sección de toxicología. Teléfono: 220-410.
TESTO-P 100 mg/mL – LANDERLAN
Solución inyectable de base oleosa
Administración por vía intramuscular profunda
Cada 1 mL de solución inyectable de base oleosa contiene:
Propionato de testosterona………………………………………100 mg
Excipientes……………………………………………………………..c.s.p.
Se presenta en una caja que contiene un frasco ampolla con solución de 10 mL.
Debe mantenerse a una temperatura inferior a 25°C en un lugar seco y fuera del alcance de los niños.
Venta bajo receta.
Fabricado por: LANDERLAND S.A.
División: FARMACO S.A.
Director Técnico: Qca. Fca.
María Mercedes B. de Zárate
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